2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类：中枢（CB1）、外周（CB2）和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明，CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体，对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体，包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148176
    ANEB-001 Inhibitor
    ANEB-001 是一种具有口服活性的 CB1 抑制剂，可用于研究急性大麻素中毒。
    ANEB-001
  • HY-110018
    N-Arachidonyldopamine Agonist 98.36%
    N-Arachidonyldopamine 是一种强效的、选择性的内源性 CB1 受体激动剂，其 Ki 为 250 nM。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 为~50 nM。
    N-Arachidonyldopamine
  • HY-125111
    PSB-SB-487 Modulator 99.36%
    PSB-SB-487 是一种有效的 GPR55 拮抗剂与 CB2 激动剂，对 GPR55 的 IC50 为 0.113 µM，对人 CB2 的 Ki 为 0.292 µM。PSB-SB-487 可用于研究糖尿病、帕金森病、神经性疼痛以及癌症。
    PSB-SB-487
  • HY-10013B
    Taranabant ((1R,2R)stereoisomer)

    泰伦那班(1R,2R)立体异构体

    		Inhibitor 98.15%
    Taranabant (1R，2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。
    Taranabant ((1R,2R)stereoisomer)
  • HY-103327
    MJ15 Antagonist 99.78%
    MJ15 是一种有效且选择性的 CB1 受体拮抗剂，对于大鼠 CB1 受体，其 Ki 为 27.2 pM，IC50 为 118.9 pM。MJ15 在肥胖和高脂血症模型中表现出效力，可抑制饮食诱导肥胖的大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加。
    MJ15
  • HY-P1090
    Hemopressin(rat) Antagonist 99.86%
    Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
    Hemopressin(rat)
  • HY-110003
    Arachidonylcyclopropylamide Agonist ≥98.0%
    Arachidonylcyclopropylamide (ACPA) 是一种有效的选择性 CB1 受体激动剂。Arachidonylcyclopropylamide 在转染人大麻素 CB1 受体的 CHO 细胞中抑制 forskolin 刺激的 cAMP 生成。
    Arachidonylcyclopropylamide
  • HY-107471
    CB2 receptor agonist 3 Agonist 99.86%
    CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
    CB2 receptor agonist 3
  • HY-110179
    PSNCBAM-1 Antagonist 99.48%
    PSNCBAM-1 是一种选择性的 CB1 受体变构拮抗剂，其 EC50 为 0.1 μM。PSNCBAM-1 可用于肥胖症的研究。
    PSNCBAM-1
  • HY-101389
    (R)-Methanandamide Agonist
    (R)-Methanandamide (AM-356)，内源性大麻素配体 Anandamide 的类似物，是一种有效的 CB1 激动剂，Ki 为 20 nM。(R)-Methanandamide 也能激活 TRPV1 受体。
    (R)-Methanandamide
  • HY-N1415S
    β-Caryophyllene-d2

    β-石竹烯-d2

    		Agonist
    β-Caryophyllene-d2 是 β-Caryophyllene 氘代物。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。
    β-Caryophyllene-d<sub>2</sub>
  • HY-10863S
    Anandamide-d8 Agonist 99.90%
    Anandamide-d8是氘代标记的Anandamide。Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
    Anandamide-d<sub>8</sub>
  • HY-101765
    GW 833972A Agonist
    GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 抑制受诱导神经去极化，并在动物模型中抑制柠檬酸引起的咳嗽。
    GW 833972A
  • HY-132217
    CB2 receptor agonist 2 Agonist ≥99.0%
    CB2 receptor agonist 2 是 CB2 受体的有效和选择性激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。
    CB2 receptor agonist 2
  • HY-162618
    PSB-KK1445 Agonist 99.47%
    PSB-KK1445 是一种强效且选择性的 GPR18 激动剂，对人和小鼠的 GPR18 的 EC50 分别为 45.4 nM 和 124 nM。PSB-KK1445 对两种 CB 受体亚型 GPR55 和 GPR183 的选择性均高出 200 倍以上。
    PSB-KK1445
  • HY-103325
    JTE-907 Modulator 98.72%
    JTE-907 是高度选择性，有口服活性的 CB2 受体反向激动剂，在体内表现出抗炎活性。
    JTE-907
  • HY-110014
    Noladin ether Agonist ≥98.0%
    Noladin ether 是一种有效的，选择性的大麻素 CB1 受体激动剂，Ki 值为 21.2 nM。Noladin ether 可导致体温过低、肠道不动和轻度的缓解疼痛作用。
    Noladin ether
  • HY-110040
    L759633 Agonist ≥99.0%
    L759633 是一种有效和选择性的大麻素受体 2 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 值分别为 6.4 nM 和 1043 nM。L759633 可以抑制 Forskolin 刺激的 cAMP 产生。
    L759633
  • HY-126161
    Nonabine Activator 99.95%
    Nonabine (BRL-4664)，一种大麻素，是一种止吐剂。Nonabine 激活脑干和肠神经系统中的 CB1 受体。
    Nonabine
  • HY-152254
    CB2R/FAAH modulator-3 Agonist 99.71%
    CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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